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阿魏酸在抗血小板聚集中的应用
发布时间:2018-01-26   点击次数:237次

阿魏酸在抗血小板聚集中的应用

 

正常情况下,我们人类外周血里的血小板都是以散在形式存在于血液中的。血小板聚集,实际上是属于凝血的一个过程,是只许多血小板粘附在一起的一个状态。原发性血小板增多症是骨髓增生性疾病,其特征为出血倾向及血栓形成,外周血血小板持续明显增多,功能也不正常,骨髓巨核细胞过度增殖。由于本病常有反复出血,故也名为出血性血小板增多症,多见40岁以上者。

国内统计,30%有动脉或静脉血栓形成。肢体血管栓塞后,可表现肢体麻木、疼痛,甚至坏疽,也有表现红斑性肢痛病。脾及肠系膜血管栓塞可致腹痛、呕吐。肺、脑、肾栓塞引起相应临床症状,脾肿大占80%,一般为轻到中度。少数病人有肝肿大。根据血小板增多的程度,病程不一。大多数病例进展缓慢,中位生存期常在10--15年以上。少数病人可转为骨髓纤维化,真性红细胞增多症或慢性粒细胞白血病。重要脏器有血栓形成及出血常为本病致死的主要原因。

目前,在抗凝剂选择方面,阿司匹林(ASP)疗效肯定、价格低廉,多被推荐为首选抗凝剂。但患者也可能出现ASP抵抗及其他不良反应。

为了寻找新的抗血小板聚集药物,医药专家以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸为起始原料,合成了6个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生物。药理结果初步显示,6个目标化合物血小板抑制率分别为6.4%、27.4%、7.7%、14.8%、37.0%、10.9%。进一步研究发现,其中多种能减少23 %的血栓事件,实验治疗1个月后血小板zui大聚集率水平均显著降低(P<0.01)。

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